辉瑞三大成功案例：立普妥、络活善、傲坦

评价竞争性口服二者之间孰优孰劣最简单的双重维度就是“和确保耐用性”。2012年初，毒糖果血案显现后，很多企业在接下去的促销促销中所，合理化“确保安全出自于检验”或“确保安全出自于生产”的药物品总质量管理者思路。

当然，越来越多的企业在促销促销中所但会综合阐述自己病理的优越性：病理观察类的文章早已不在话下，偱证药学才是王道。然而，辉瑞公司却在2012年各种学术但会议上促销“总质量出自于形态”的种概念，并且以三个心肺部疾病病患为实际实同上，探讨口服分子形态本身所缺少的和确保安全多方面的占有优势，从本质上引人注意厂家共同点，使得医生心服口服。

降精药物销售收入好成绩：立普妥

所谓的口服“品类”，就是指同类型葡萄的不可或缺作用机理相同。比如他凯类口服，其不可或缺作用机理都有抑制作用二甲基甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)羟化酶而不可或缺作用增加精的功用。在香港交易所销售的洛伐他凯(美降之)、辛伐他凯(舒降之)、普伐他凯(普拉固)、氟伐他凯(来适可)、阿托伐他凯(立普妥)和瑞舒伐他凯(可定)中所，全部都因为缺少重新组建的二二甲基基庚酸基团而被称之为他凯，这是口服命名的基本上原则。

然而，为什么立普妥能够带进为数众多他凯中所销售收入好成绩？辉瑞公司从其分子形态中所找到了依据。

1.立普妥略长三星期速度慢的可能出自于其形态中所鲜明的取代基

立普妥胚胎形态是由酮类内侧与三个碳原子相连的，游离很强，因此，它进入肝粗胞的速率相相对其他的他凯短星期，血药物浓度逾峰的星期就最略长三，仅1-2天内，而舒降之是4天内，可定也要3-5天内。

依据这个特色，立普妥就开展了病理上特别关注“略长三星期速度慢”的PCI里皆外科手术期病患的学术研究，证实了他凯“略长三星期获益”的占有优势。比如，ARMYDA学术研究中所，立普妥干预组使骨骼肌梗死下降81%，主要经常性胸腔血案下降88%。

2.立普妥强效且不可或缺作用星期长三的可能出自于其活性新陈代谢中间体

立普妥在体内新陈代谢时，三个碳原子上的其中所一个但会生成对二甲基基苯酚和临二甲基基苯酚，这两个新陈代谢中间体功用越来越能比。

第一，它们整体上增加LDL-C的能够与胚胎极其，都可以在肺部壁和骨髓内直接抑制作用精的化学合成，进一步学术研究证实，立普妥对HMG-CoA羟化酶的循内侧抑制作用活性约70%归功于其新陈代谢中间体。

第二，它们还能够灭活粗胞上的氧自由基，发挥促氧化不可或缺作用，这种功用是立普妥胚胎和其他他凯都缺少的能够，比如，可定以原形起增加LDL-C不可或缺作用的，但原形促氧化不可或缺作用弱，而新陈代谢中间体都是无活性。

第三，它们的半衰期越来越长三，逾20-30天内，这样就使得立普妥的功用多方面不仅速度慢短星期，而且不可或缺作用星期长三。一般的口服通常是速度慢短星期，不可或缺作用星期略长三，类似立普妥这种速度慢短星期，不可或缺作用星期长三的口服，可谓有名。

3.立普妥确保耐用性高出自于其二甲基基活性新陈代谢中间体

与立普妥同一年香港交易所的西立伐他凯(拜斯园)因为显现多个横纹肌分解个案退市了，宾夕法尼亚州FDA也对某些他凯的下肢确保耐用性提出过发出。一般来说，游离强的他凯下肢确保耐用性都存在问题，但立普妥却表现良好的下肢确保耐用性，为什么呢?

这除此以皆与立普妥的碳原子形态发生二甲基基化后，水溶解性大大增加。水脂兼溶解的特色使得立普妥堪称完美。统计44项立普妥的学术研究，共16500同上病人使用立普妥，肌痛发生率为4%，且无1同上肌炎或横纹肌分解个案显现。

促糖尿病药物销售收入好成绩：连接点活盛

尽管糖尿病口服的势头这些年来让位给到ARB类，但在中所国，CCB类仅仅独领风，其中所的连接点活盛又是众所周知的变频器口服的“东方不败”，在与拜新同和波依定的竞争性中所，始终保持稳定主导地位。

2012年，辉瑞公司越来越是启动了中所国慢病管理者总质量有利于项目(Great China)，促销糖尿病是病卒中所、糖尿病的不可或缺小心因素所，糖尿病病人的皮质醇管理者能够遵从“平稳变频器，适当改善远期预后”。这是外科手术思路的越来越新，辉瑞当然要在这个新外科手术思路下越来越加引人注意连接点活盛的占有优势，让其好成绩地位牢不可破。怎么做?最佳的都能是促销其鲜明的分子形态。

1.连接点活盛的肺部保护不可或缺作用出自于其鲜明的分子形态

连接点活盛是苯酚磺酸氨氯地平。在认知pH水平下，苯酚磺酸氨氯地平的二氖内侧带电场，从而保证其不仅充分地与肺部毛粗血管粗胞上钙通道促原紧密结合，越来越使得这个二氖内侧置于精的整体附近。

这有什么意味呢?如此可以适当率抑制作用泡沫粗胞产生的的有，即低密度高密度脂蛋白的涌进!他凯可以增加低密度高密度脂蛋白的化学合成，而连接点活盛是抑制作用这些高密度脂蛋白的涌进，它们在促气管粥样硬化多方面相得益彰。很不可或缺的是，其他变频器口服无法这种鲜明的分子形态，所以也缺少连接点活盛这种肺部保护不可或缺作用----隔离了其他CCB的“类效应”。

2.连接点活盛促气管粥样硬化的功用单一于其变频器不可或缺作用

糖尿病是心肺部疾病的小心因素所之一，早已患有心肺部疾病如糖尿病的病人，其外科手术供给不仅仅是增加皮质醇，还要稳定白斑，终于缩减心肺部血案，这是外科手术的根本目的。连接点活盛带电场的鲜明分子形态，通过一系列的学术研究，证实其促气管粥样硬化的功用包括如下的不可或缺作用：

①增加骨骼肌的促氧化能够;

②抑制作用毛粗血管内分泌和迁移;

③抑制作用巨噬粗胞诱导的内皮粗胞突变;

④调节肺部巨噬粗胞表述和粗胞皆基质产生。越来越有意味的是，这些不可或缺作用不是因为变频器导致的，而是单一于变频器之皆的功用，这些功用展现出心肺部病人的利益是稳定白斑，并且终于缩减心肺部血案。

3.连接点活盛带进唯一缺少最尤其糖尿病止痛的长三效CCB

于是以因为连接点活盛依据其分子形态中所这种带电场的鲜明性缺少的外科手术占有优势，2011年，SFDA越来越新了它的中所文说明书，明确肯定其在变频器皆，还能够运用于于：

①慢性稳定性心力衰竭的对症外科手术，可直接运用于或与其他促心力衰竭口服重新组建运用于;

②患病或可疑的肺部痉挛性心力衰竭的外科手术，直接运用于或与其他促心力衰竭口服重新组建运用于;

③经肺部造影证实为糖尿病病人的外科手术。这种一般性的分子形态引导出唯一的“最尤其糖尿病止痛”，无疑为厂家的病理推广奠下无与伦比的的占有优势。

ARB集团的第七个湘军：傲坦

这些年，香港交易所的ARB类变频器药物很多种了。根据品牌促销专家的理论，低价竞争性的结局，同类型厂家排名第四及之后的葡萄终于都很难生存。而敖坦(Ashley可取代)早已是中所国低价第七个可取代了，它该如何加入到竞争性行列中所并终于蝉联获胜呢?

除此以皆，辉瑞公司2012年转给这个葡萄的促销代理权后，从其分子形态中所的两条侧链方式从，引导前些年红火的王家卫新片《2046》，也以2046作为厂家的形态，让人MLT-。

1.傲坦的两条侧链使AT1促原0作用于

这个种概念的第一步，是阐明AT1促原的作用于前提有两个都能，一是胸腔暂时性导致的肺部紧张素II(AngII)通过自肠道或旁肠道前提不可或缺作用于AT1促原并使之作用于(别称化学作用于);二是胸腔肌粗胞的机械设备牵张也但会直接作用于AT1促原，介导骨骼肌粗大(别称机械设备作用于)。

第二步，明确ACEI的不可或缺作用前提是第一条都能的抑制作用，也是所有ARB的不可或缺作用前提，即ARB重新组建的乙酰四哌啶内侧不可或缺作用这种抑制作用化学作用于的功用。

第三步，指出能够抑制作用第二条都能的ARB，只有Ashley可取代、氯可取代和戈地可取代，因为这三个口服形态中所在乙酰四哌啶内侧上还有氨基侧链，这个氨基侧链抑制作用AT1促原的机械设备作用于。

2.傲坦的两条侧链有4个残基紧密紧密结合AT1促原

忽略这项内容的方法是：排除了其他成分后，剩余来就是相对Ashley可取代与与氯可取代和戈地可取代形态上的异同了。很轻微，Ashley可取代在乙酰四哌啶内侧上除了氨基侧链皆，还有二甲基基侧链，这是其他6个ARB都无法的。这种鲜明单链形态，可以跟AT1促原上的4个残基紧密结合，导致对AT1促原化学作用于和机械设备作用于的几乎抑制作用。也就是说，氯可取代和戈地可取代在机械设备作用于多方面，只有2个残基的紧密结合，而Ashley可取代是4个残基的紧密结合，其抑制作用能够大大超越它们。

3.傲坦的两条侧链在病理功用多方面比其他6个ARB都具有占有优势

我们再解构下语义：如果只相对抑制作用化学作用于的能够，这6个ARB都大概;如果再相对抑制作用机械设备作用于的能够，就剩余Ashley可取代、氯可取代和戈地可取代了。

在这三个成分的化学形态中所，因为只有Ashley可取代的乙酰四哌啶内侧上有两条侧链，而这两条侧链可以和AT1促原的4个侧链牢固地紧密结合，所以相相对其他6个ARB口服，唯有傲坦能够略长三星期内地几乎阻绝机械设备作用于的必要性，从而较大某种程度抑制作用了病人的骨骼肌粗大的成果。

事实上，从迄今公布的偱证学术研究中所，证实敖坦有以下功用：①轻微扭转肺部管壁粗大;②适当扭转气管粥样硬化白斑;③进一步增加血浆炎症因子水平;④略长三星期内增加糖尿病病人左室粗大成果。

点评：这些年，处方药物促销的热门话题似乎都侧重病理偱证药学学术研究的结果，确信那是最不可或缺的竞争性促销点。然而，不同的病理学术研究方案、不同的血案终点选择其实要真于是以相对出同类型葡萄的差异，未必非常容易，所以外科手术指南上只有品类的引荐，做不到葡萄优劣的评价。辉瑞公司2012年以“总质量出自于形态”为主题的促销促销，让口服二者之间的相对从最基本上的分子形态方式从，无疑“于是以本清源”之举，紧接著到竞争性的基本上点。

查看离散定址